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重点论文网    生物论文    制药论文    5-羟色胺受体激动剂的合成与研究
创建时间:06-10

5-羟色胺受体激动剂的合成与研究

 

以对苯二酚为原料,经过醚化、溴代和Grignard反应合成得到了苯并四氢双呋喃。
D-和L-丙氨酸与三氟醋酸乙酯(CF3CO2Et)反应制得N-三氟乙酰基D-和L-丙氨酸,再与苯并四氢双呋喃经酰化、羰基还原两步反应得到一个用来合成5-HT受体的激动剂的的关键中间体。
每一个合成的产物都用H1NMR和MS进行结构的鉴定。
苯并四氢双呋喃的合成总收率为40%左右,没有达到预期的要求,主要原因经过分析主要有几点:1.产物(2)在氯仿中的溶解性不是很好;2.温度极难控制;3.起始原料1-溴-2-氯乙烷很容易发生剧烈的消去反应产生大量的氯乙烯,这样原料的损失就很大。但是在有关报道中记录着用1,4-二(2-羟基乙氧基)苯为原料(经对苯二酚与环氧乙烷反应制得),在SOCl2,吡啶,CH2Cl2的作用下生成产物(2)的收率为88%,由于本实验室不能提供该原料,所以第一步烷基化反应没有选择该路线,如果条件允许,该路线还是值得尝试。
衍生物(7)的合成总结为66%左右,这些反应的转化率都比较高,反应条件比较好控制,但是相对而言,重结晶还是损失了一定的产物,如果进一步优化重结晶溶剂的选择,合成产率还有提高可能。
    苯并四氢双呋喃的衍生物(化合物7)的成功合成为以后5-HT受体激动剂的研究建立了良好的基础。5-羟色胺对于人的攻击性有很大的影响,5-HT通常是减弱或增强动物的攻击行为和人类的暴力行为。5-HT前体、5-HT重吸收抑制剂及5-HT1A、5-HT1B受体激动剂的应用会减少动物和人类的攻击行为。这就完全提前的5-HT受体激动剂的重要性,如果这类化合物真的被证实具有很高的5-HT受体激动剂亲和力,那么就可以利用这些药物来控制某些患有精神病,强迫症,暴力性行为的发生,也可以减少很多触犯法律的事件的发生,社会就可以更加的稳定与和谐。


目 录

中文摘要    II
英文摘要    II
目录    III
1.绪论    2
1.1 选题的背景    2
1.2 选题的目的与意义    2
2.实验部分    2
2.1 实验仪器与试剂    2
2.2实验操作步骤    2
2.2.1苯并四氢双呋喃的合成步骤    2
2.2.2苯并四氢双呋喃衍生物合成步骤    2
3.结果与讨论    2
3.1 苯并四氢双呋喃的合成实验结果    2
3.1.1苯并四氢双呋喃的合成路线    2
3.1.2 化合物(2)、(3)和(4)的合成及结构鉴定结果    2
3.2苯并四氢双呋喃衍生物的合成    2
3.2.1衍生物的合成路线    2
3.2.2合成反应的收率及结构鉴定结果    2
4.总结与展望    12
致  谢    14
参考文献    15
 
 

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